薬効比較
LDL-C | TG | HDL-C | |
スタチン系 | ↓↓↓ | ↓ | ↑ |
陰イオン交換樹脂 | ↓↓ | ↑ | ↑ |
小腸トランスポーター | ↓↓ | ↓ | ↑ |
フィブラート系 | ↓ | ↓↓↓ | ↑↑ |
ニコチン酸誘導体 | ↓ | ↓↓ | ↑ |
プロブコール | ↓ | ー | ↓↓ |
多価不飽和脂肪酸 | ー | ↓ | ー |
スタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬)
作用機序 | 肝臓のHMG-CoA還元酵素を阻害してコレステロールの生合成を抑制する。その結果、LDL受容体の合成が促進され、血中LDL-C値が減少する。LDL-C低下作用はスタンダードで約15%、ストロングで約30%と言われている。 夕食後服用(コレステロール合成は夜間に亢進するため) |
副作用 | 横紋筋融解症:急速な骨格筋の融解・壊死が生じるために筋細胞成分が血液中に貯蔵され、急性腎不全をきたす重篤な副作用。高齢者や腎機能障害患者に多い。使用中に全身倦怠感、筋肉痛、赤褐色尿(ミオグロビン尿)、乏尿、CK高値が出現した場合には直ちに中止すること。 ミオパチー、肝機能障害、末梢神経障害 |
スタンダードスタチン
一般名 | 先発名 | 特徴 |
プラバスタチン | メバロチン | 水溶性のため相互作用が少ない。 |
シンバスタチン | リポバス | 【ADME】CYP3A4で代謝 |
フルバスタチン | ローコール | 【ADME】CYP2C9で代謝 |
ストロングスタチン
一般名 | 先発名 | 特徴 |
アトルバスタチン | リピトール | 【ADME】CYP3A4で代謝 |
ピタバスタチン | リバロ | 【ADME】CYP以外で代謝され胆汁排泄される |
ロスバスタチン | クレストール | 【ADME】CYP以外で代謝され胆汁排泄される |
PCSK9阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
エボロクマブ | レパーサ皮下注 | |
アリロクマブ | プラルエント皮下注 |
MTP阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
ロミタピド | ジャクスタピッドCP |
陰イオン交換樹脂(レジン)
作用機序 | レジンは腸管内で胆汁酸を吸着し、胆汁酸の腸管循環を阻害する。そのため、減少した胆汁酸を補うためコレステロールの異化が促進し、コレステロールが減少する。その結果、肝臓のLDL受容体が増加し、血中LDL-C値が減少する。 |
副作用 | 腸閉塞 |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
コレスチラミン | クエストラン粉末 | 【欠点】吸着作用が強いため併用薬に注意。併用する場合はクエストラン服用1時間前、もしくは服用6時間後とする。また、水に不溶性で特異臭があるため服用しにくい。 |
コレスチミド | コレバイン顆粒 |
小腸コレステロールトランスポーター阻害薬
作用機序 | 小腸粘膜のNPC1L1を阻害し、食事由来のコレステロール吸収を阻害する。 |
副作用 | 肝機能障害 |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
エゼチミブ | ゼチーア |
フィブラート系薬
作用機序 | 核内のPPARαを活性化させ、脂肪酸のβ酸化を亢進させる。その結果、TG、VLDLの生合成が抑制される。また、LPLを活性化させる。HDL構成タンパクのアポA-1,2の転写を促進し、HDL-Cを増加させる。 |
副作用 | 横紋筋融解症(腎機能低下患者に多い) |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
クロフィブラート | ー | |
クリノフィブラート | リポクリン | |
ベザフィブラート | ベザトールSR | |
フェノフィブラート | リピディル、トライコア |
選択的PPARαモジュレーター
一般名 | 先発名 | 特徴 |
ペマフィブラート | パルモディア |
ニコチン酸誘導体薬
作用機序 | 末梢脂肪組織における脂肪分解が抑制され、遊離脂肪酸の肝臓への流入が減少した結果、VLDLが抑制される。また、LPLが活性化されVLDLなどのリポ蛋白の異化が促進される。 |
副作用 |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
トコフェロールニコチン酸エステル | ユベラN | 高血圧の伴う随伴症状に用いる |
ニセリトロール | ペリシット | Buerger病、閉塞性動脈硬化症、レイノー症候群に伴う末梢血行障害に用いる |
ニコモール | コレキサミン | 凍傷、四肢動脈閉塞症、レイノー症候群に伴う末梢血行障害に用いる |
多価不飽和脂肪酸
一般名 | 先発名 | 特徴 |
イコサペント酸 | エパデール、エパデールS | 閉塞性動脈硬化症に有効。 |
ω3脂肪酸 | ロトリガ |
配合剤
一般名 | 先発名 | |
エゼチミブ+アトルバスタチン | アトーゼット配合錠 | |
エゼチミブ+ロスバスタチン | ロスーゼット配合錠 |
その他
一般名 | 先発名 | 特徴 |
プロブコール | シンレスタール、ロレルコ | |
ガンマオリザノール | ハイゼット | |
デキストラン硫酸エステルNa イオウ18 | MDSコーワ | |
エラスターゼES | エラスチーム |
コメント