薬効比較
| LDL-C | TG | HDL-C | |
| スタチン系 | ↓↓↓ | ↓ | ↑ |
| 陰イオン交換樹脂 | ↓↓ | ↑ | ↑ |
| 小腸トランスポーター | ↓↓ | ↓ | ↑ |
| フィブラート系 | ↓ | ↓↓↓ | ↑↑ |
| ニコチン酸誘導体 | ↓ | ↓↓ | ↑ |
| プロブコール | ↓ | ー | ↓↓ |
| 多価不飽和脂肪酸 | ー | ↓ | ー |
スタチン(HMG-CoA還元酵素阻害薬)
| 作用機序 | 肝臓のHMG-CoA還元酵素を阻害してコレステロールの生合成を抑制する。その結果、LDL受容体の合成が促進され、血中LDL-C値が減少する。LDL-C低下作用はスタンダードで約15%、ストロングで約30%と言われている。 夕食後服用(コレステロール合成は夜間に亢進するため) |
| 副作用 | 横紋筋融解症:急速な骨格筋の融解・壊死が生じるために筋細胞成分が血液中に貯蔵され、急性腎不全をきたす重篤な副作用。高齢者や腎機能障害患者に多い。使用中に全身倦怠感、筋肉痛、赤褐色尿(ミオグロビン尿)、乏尿、CK高値が出現した場合には直ちに中止すること。 ミオパチー、肝機能障害、末梢神経障害 |
スタンダードスタチン
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| プラバスタチン | メバロチン | 水溶性のため相互作用が少ない。 |
| シンバスタチン | リポバス | 【ADME】CYP3A4で代謝 |
| フルバスタチン | ローコール | 【ADME】CYP2C9で代謝 |
ストロングスタチン
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| アトルバスタチン | リピトール | 【ADME】CYP3A4で代謝 |
| ピタバスタチン | リバロ | 【ADME】CYP以外で代謝され胆汁排泄される |
| ロスバスタチン | クレストール | 【ADME】CYP以外で代謝され胆汁排泄される |
PCSK9阻害薬
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| エボロクマブ | レパーサ皮下注 | |
| アリロクマブ | プラルエント皮下注 |
MTP阻害薬
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| ロミタピド | ジャクスタピッドCP |
陰イオン交換樹脂(レジン)
| 作用機序 | レジンは腸管内で胆汁酸を吸着し、胆汁酸の腸管循環を阻害する。そのため、減少した胆汁酸を補うためコレステロールの異化が促進し、コレステロールが減少する。その結果、肝臓のLDL受容体が増加し、血中LDL-C値が減少する。 |
| 副作用 | 腸閉塞 |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| コレスチラミン | クエストラン粉末 | 【欠点】吸着作用が強いため併用薬に注意。併用する場合はクエストラン服用1時間前、もしくは服用6時間後とする。また、水に不溶性で特異臭があるため服用しにくい。 |
| コレスチミド | コレバイン顆粒 |
小腸コレステロールトランスポーター阻害薬
| 作用機序 | 小腸粘膜のNPC1L1を阻害し、食事由来のコレステロール吸収を阻害する。 |
| 副作用 | 肝機能障害 |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| エゼチミブ | ゼチーア |
フィブラート系薬
| 作用機序 | 核内のPPARαを活性化させ、脂肪酸のβ酸化を亢進させる。その結果、TG、VLDLの生合成が抑制される。また、LPLを活性化させる。HDL構成タンパクのアポA-1,2の転写を促進し、HDL-Cを増加させる。 |
| 副作用 | 横紋筋融解症(腎機能低下患者に多い) |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| クロフィブラート | ー | |
| クリノフィブラート | リポクリン | |
| ベザフィブラート | ベザトールSR | |
| フェノフィブラート | リピディル、トライコア |
選択的PPARαモジュレーター
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| ペマフィブラート | パルモディア |
ニコチン酸誘導体薬
| 作用機序 | 末梢脂肪組織における脂肪分解が抑制され、遊離脂肪酸の肝臓への流入が減少した結果、VLDLが抑制される。また、LPLが活性化されVLDLなどのリポ蛋白の異化が促進される。 |
| 副作用 |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| トコフェロールニコチン酸エステル | ユベラN | 高血圧の伴う随伴症状に用いる |
| ニセリトロール | ペリシット | Buerger病、閉塞性動脈硬化症、レイノー症候群に伴う末梢血行障害に用いる |
| ニコモール | コレキサミン | 凍傷、四肢動脈閉塞症、レイノー症候群に伴う末梢血行障害に用いる |
多価不飽和脂肪酸
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| イコサペント酸 | エパデール、エパデールS | 閉塞性動脈硬化症に有効。 |
| ω3脂肪酸 | ロトリガ |
配合剤
| 一般名 | 先発名 | |
| エゼチミブ+アトルバスタチン | アトーゼット配合錠 | |
| エゼチミブ+ロスバスタチン | ロスーゼット配合錠 |
その他
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| プロブコール | シンレスタール、ロレルコ | |
| ガンマオリザノール | ハイゼット | |
| デキストラン硫酸エステルNa イオウ18 | MDSコーワ | |
| エラスターゼES | エラスチーム |


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