作用機序
D2受容体遮断作用
中脳辺縁系のD2受容体を遮断して陽性症状を軽減する。
また、主作用ではないが延髄CTZのD2受容体を遮断して制吐作用を示す。
5-HT2A受容体遮断作用
D2受容体遮断による錐体外路症状を軽減する。
ただし、SDAも投与量を増やせばD2受容体遮断作用が増加する。ただし、乗り物酔いには効果がない。
α1受容体遮断作用
鎮静作用によって不安・焦燥や精神運動性興奮を軽減する。
H1受容体遮断作用
鎮静作用
副作用
D2受容体遮断作用
中脳皮質系のD2受容体を遮断して陰性症状を増悪させる。
下垂体漏斗系のD2受容体を遮断して高プロラクチン血症を誘発する。
黒質線条体系のD2受容体を遮断して錐体外路症状を誘発する。
錐体外路症状の出現時期
数日以内:急性ジストニア
1~2か月:薬剤性パーキンソニズム、アカシジア(静座不能症)
半年以上:遅発性ジスキネジア
5-HT2C受容体遮断作用
食欲亢進、耐糖能異常、脂質代謝異常、体重増加を引き起こす。
α1受容体遮断作用
起立性低血圧、過鎮静
M受容体遮断作用
中枢性副作用:認知機能障害、せん妄
末梢性副作用:かすみ目、口喝、尿貯留、便秘など
H1受容体遮断作用
眠気、食欲亢進、体重増加
コメント
[…] 抗精神病薬の作用機序と副作用 […]