βラクタム系薬
| 構造 | ●ペニシリン系＝βラクタム環＋5員環 ●セフェム系＝βラクタム環＋6員環 ●カルバペネム系＝βラクタム環＋5員環（二重結合含む） ●モノバクタム系＝βラクタム環＋スルホ基 ※βラクタマーゼ：βラクタム環の環状アミド結合を加水分解して抗菌作用を失わせる細菌産生の酵素である。ペニシリナーゼやセファロスポリナーゼなど様々なβラクタマーゼを産生する菌をESBL産生菌という。 |
| 作用機序 | ペニシリン結合タンパク質（PBP）という酵素によってペプチドグリカン前駆体であるムレインモノマーが重合・架橋してペプチドグチカンが形成される。 βラクタム系はPBPに結合して酵素活性を阻害し、ペプチドグリカンの合成を阻害する。その結果、細胞壁を合成できなくなった細菌は溶菌する（細菌が活発に分裂・増殖していない場合は効きにくい）。 |
| 副作用 | 急性間質性腎炎：アレルギー性に生じる。 【ペニシリン系】 ①ペニシリンはタンパク質と結合してハプテンとなるためアレルギー症状を起こす（発熱、発疹）。重症ではアナフィラキシーを起こすので注意。 ②伝染性単核症患者に投与するとEBウイルスによって活性化されたリンパ球より抗体産生が亢進し、アレルギーによる薬疹が高率に現れるため禁忌となる。 |
| ペニシリン系 | グラム陽性球菌 ペニシリン系は一番耐性化しにくいため第一選択！ |
| セフェム系 1st | グラム陽性球菌（軟部組織感染症、歯科口腔感染症で使用される） |
| セフェム系 2nd | グラム陽性球菌＋腸内細菌 |
| セフェム系 3rd | グラム陰性桿菌（緑膿菌にもOK）※バイオアベイラビリティ低い |
| セフェム系 4th | 全て |
| カルバペネム系 | 全て＋強力な抗菌力 |
| モノバクタム系 | グラム陰性桿菌 |
天然ペニシリン系
ペニシリンはAlexander Flemingにより発見された。
| 特徴 | ・グラム陽性菌に有効 ・βラクタマーゼに不安定 ・ベンジルペニシリンは最も狭域スペクトル |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| ベンジルペニシリンK （PCG） | 注射用ペニシリンG注 | 【利点】βラクタマーゼを産生しないレンサ球菌、肺炎球菌、梅毒トレポネーマに有効。髄液移行性が良い。正常細菌叢に影響を与えにくい。 【ADME】半減期30分 |
| ベンジルペニシリンKベンザチン（DBECPCG） | バイシリンG顆粒 ステイルズ水性懸濁筋注 |
広範囲ペニシリン系
| 特徴 | ・グラム陽性菌＋グラム陰性腸内細菌に有効 ・βラクタマーゼに不安定（スルタミシリンを除く） ・緑膿菌活性なし（ピペラシリンを除く） |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| アンピシリン（ABPC） | ビクシリンCP/DS/注 | 【欠点】ブドウ球菌・緑膿菌に無効。 |
| バカンピシリン （BAPC） |
ペングッド錠 | ABPCのプロドラッグで経口吸収性を改善。 |
| アモキシシリン （AMPC） |
サワシリン細粒/錠/CP |
腸球菌、リステリアで第1選択。歯科治療時のαレンサ球菌による心内膜炎予防に使用。H・ピロリ菌の除菌にも用いる。 |
| スルタミシリン （SBTPC） |
ユナシン細粒/錠 | ABPCとスルバクタムをエステル結合させたプロドラッグ 【利点】βラクタマーゼ産生菌にも有効 |
| ピペラシリン （PIPC） | ペントシリン注 | ペニシリン系で唯一緑膿菌に効く。ABPC誘導体で胆汁への移行性高い。 【欠点】ブドウ球菌に無効。 |
| アンピシリン＋ クロキサシリン1：1配合 | ビクシリンS配合錠/注 | クロキサシリンはペニシリナーゼ抵抗性。適応が少なくあまり使われない。 |
βラクタマーゼ阻害薬配合ペニシリン系
一番よく使われる抗菌薬！
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| アンピシリン＋ スルバクタム2：1配合 |
ユナシンS静注 【後】スルバリシン |
【欠点】緑膿菌に効かない。 |
| アモキシシリン＋ クラブラン酸2：1配合 |
オーグメンチン配合錠 | アモキシシリン配合量が少ないため、アモキシシリンを追加することがある。 |
| アモキシシリン＋ クラブラン酸14：1配合 |
クラバモックスDS | |
| タゾバクタム＋ ピペラシリン1：8配合 |
ゾシン静注 【後】タゾピペ |
【利点】超広域ペニシリン系 【欠点】下痢の副作用、MRSA・腸球菌に無効。 |
| タゾバクタム＋ セフトロザン1：2配合 |
ザバクサ配合点滴静注 | |
| セフォペラゾン＋ スルバクタム1：1配合 |
スルペラゾン静注 |
第一世代セフェム系
クレブシエラ、セラチア、バクテロイデス、緑膿菌などに無効。
| 一般名 | 先発名 | 特徴 | |
| 注射 | セファロチン | 【後】コアキシン | |
| セファゾリン | セファメジンα注 | 手術前に投与する | |
| 経口 | セファレキシン （CEX） |
ケフレックスCP/DS L-ケフレックス顆粒 ラリキシン錠/DS |
|
| セフロキサジン （CXD） |
オラスポアDS | ||
| セファクロル （CCL） |
ケフラールCP/細粒 L-ケフラール顆粒 |
第二世代セフェム系
緑膿菌には無効。
| 一般名 | 先発名 | 特徴 | |
| 注射 | セフォチアム | パンスポリン注 |
|
| セフメタゾール | セフメタゾン注 | 【欠点】ジスルフィラム様作用（服薬中の飲酒で頭痛） | |
| セフミノクス | メイセリン静注 | ||
| フロモキセフ | フルマリン静注 | ||
| 経口 | セフロキシム （CXM-AX） |
オラセフ錠 |
第三世代セフェム系
黄色ブドウ球菌に対する抗菌力が弱い。バイオアベイラビリティが低い。
| 副作用 | ピボシキルキ基を有するセフェム系はカルニチンの排泄を促進し、低カルニチン血症となる。カルニチンが不足すると空腹時にβ酸化による糖新生ができず低血糖を起こす可能性がある（特に小児や長期投与患者）。 |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 | |
| 注射 | セフォタキシム （CTX） |
クラフォラン注 セフォタックス注 |
|
| セフメノキシム （CMX） |
ベストコール注 | ||
| セフトリアキソン （CTRX） |
ロセフィン注 | 髄液移行性良好、半減期が長く1日1回投与 | |
| セフタジジム （CAZ） |
|||
| ラタモキセフ （LMOX） |
シオマリン静注 | 【欠点】ジスルフィラム様作用（服薬中の飲酒で頭痛） | |
| 経口 | セフジニル （CFDN） |
セフゾン細粒/CP/錠 | |
| セフジトレン （CDTR-PI） |
メイアクトMS細粒/錠 | 【副】低カルニチン血症 | |
| セフィキシム （CFIX） |
セフスパン細粒/CP | ||
| セフテラム （CFTM-PI） |
トロミン細粒/錠 | 【副】低カルニチン血症 | |
| セフポドキシム （CPDX-PR） |
バナンDS/錠 | ||
| セフカペン （CFPN-PI） |
フロモックス細粒/錠 | 【副】低カルニチン血症 | |
| 外用 | セフチゾキシム （CZX） |
エポセリン坐剤 |
第四世代セフェム系
| 一般名 | 先発名 | 特徴 | |
| 注射 | ー | ||
| セフォゾプラン （CZOP） |
ファーストシン静注 | ||
| セフェピム （CFPM） |
カルバペネム系・ペネム系
| 特徴 | 非常に広い抗菌スペクトルを持ち、抗菌力も強力。MRSA、マイコプラズマ、クラミジア、レジオネラ菌には無効。 |
| 副作用 | バルプロ酸の代謝を亢進させて血中濃度を低下させる。その結果、痙攣を誘発する可能性があるため併用禁忌。 |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 | |
| 注射 | イミペネム＋ シラスタチン1：1配合 |
チエナム注 | |
| パニペネム＋ ベタミプロン1：1配合 |
カルベニン点滴 | ||
| メロペネム （MEPM） |
メロペン点滴 | ||
| ビアペメム （BIPM） |
オメガシン点滴 | ||
| ドリペネム （DRPM） |
フィニバックス点滴 | ||
| レレバクタム＋ イミペネム＋ シラスタチン 1：2：2配合 |
レカルブリオ配合点滴 | ||
| 経口 | テビペネム （TBPM-PI） |
オラペネム細粒 | 【副】低カルニチン血症 |
| ファロペネム （FRPM） |
ファロム錠/DS | 痤瘡の悪化・再発時に使用されることがある。 |
モノバクタム系薬
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| アズトレオナム （AZT） |
アザクタム注 | グラム陰性桿菌の特効薬 |
グリコペプチド系薬
| 作用機序 | ペプチドグリカン前駆体（ペプチジル-D-アラニル-D-アラニン）に結合し、ペプチドグリカンの合成を阻害する。 |
| 適応 | ①MRSA②偽膜性腸炎③骨髄移植時の消化管内殺菌 これら3つのみ！ グラム陰性菌の外膜は通過できないため、グラム陽性菌のみ有効。 |
| 副作用 | ①急性腎不全：腎排泄型のため用量依存性に尿細管障害が生じる。 ②第８脳神経障害：不可逆的な感音難聴となるため定期的な聴力検査を実施！ ③レッドネック症候群：急速な点滴により血中濃度が上昇しヒスタミンが遊離されて紅斑性充血、そう羊羹、血圧低下などが起こるため、ワンショット静注・短時間の点滴静注の禁止！ |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| バンコマイシン （VCM） |
ー | 消化管から吸収されないため注射で使用する。 【ADME】腎排泄型 |
| テイコプラニン （TEIC） |
タゴシッド注 |
リポペプチド系薬
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| ダプトマイシン （DAP） | キュビシン静注 | 肺サーファクタントと結合する性質があるため、肺炎に対して有効性を期待できない 【副】横紋筋融解症 |
ホスホマイシン系薬
| 作用機序 | N-アセチルムラミン酸合成阻害によりペプチドグリカンの合成を阻害する。 |
| 副作用 | 高Na血症（ホスホマイシンがNaを多く含むため） |
| 一般名 | 先発名 | 特徴 |
| ホスホマイシン （FOM） | ホスミシン錠/DS ホスミシンS静注 |
【利点】抗菌スペクトルが広い。副作用が少ない。 【欠点】抗菌力が弱い（静菌的）。耐性菌が生じやすい。 |
コメント