免疫調整薬
免疫抑制薬より効果は劣るが、易感染性などの副作用も少ない。
一般名 | 先発名 | 特徴 |
金チオリンゴ酸Na | シオゾール注 | 機序不明。RAの骨破壊を抑制する。 【欠点】皮疹、腎障害、間質性肺炎の副作用 |
D-ペニシラミン | メタルカプターゼCP | ①蛋白質変性抑制作用:コラーゲンの分子間架橋を抑制し、SScの線維化を阻止する。 ②キレート形成作用:重金属とキレート化合物を生成しその排泄を促進させる。 【欠点】ビタミンB6欠乏:体内のビタミンB6を消費する |
ロベンザリット | カルフェニール錠 | |
オーラノフィン | ー | 機序不明。RAの骨破壊を抑制する。効果発現まで数ヶ月かかる。 |
ブシラミン | リマチル錠 | 【欠点】腎障害の副作用あり |
アクタリット | オークル錠 モーバー錠 |
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サラゾスルファピリジン | アザルフィジンEN腸溶錠 サラゾピリン錠 |
適応は潰瘍性大腸炎、RA。効果発現まで約1ヶ月かかる。 【利点】メトトレキサートと同等の効果があり、副作用が少ないので早期に使われることが多い。 |
メサラジン | ペンタサ アサコール錠 リアルダ錠 |
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イグラチモド | ケアラム錠 コルベット錠 |
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ヒドロキシクロロキン | プラケニル錠 | I型IFNを抑制する 【利点】皮膚病変・関節炎などの浅部病変によく効く 【欠点】網膜症の副作用があるため定期的に眼科を受診する必要がある。 |
エトレチナート | チガソンCP | 【ADME】牛乳と服用するとミセル形成により吸収増大 |
アプレミラスト | オテズラ錠 |
免疫抑制薬
ステロイド以外は薬効に個人差があり確実性に乏しいが、安全性の観点では長期使用に向く。
効果発現までに時間がかかる(遅効性)。また、効果継続していても急に効果がなくなる場合もある(エスケープ現象)。
代謝拮抗薬(プリン拮抗薬)
一般名 | 先発名 | |
アザチオプリン | イムラン錠 アザニン錠 |
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ミゾリビン | ブレディニン錠 | |
ミコフェノール酸モフェチル (MMF) |
セルセプトCP |
代謝拮抗薬(葉酸拮抗薬)
作用機序 | 1週間少量間欠投与する場合:葉酸代謝を阻害し、主にリンパ球増殖を抑制する。 AICARを阻害し、炎症局所のアデノシン濃度を上昇させ、アデノシンA2A受容体を介して抗炎症作用を発現する。効果発現までに約1ヶ月かかる。 |
禁忌 | 妊婦・授乳婦(催奇形性あり)、骨髄抑制がある患者、活動性結核の患者、高度の肝&腎障害、胸水や腹水等のある患者 |
副作用 | 間質性肺炎(元々肺に病変がある患者はハイリスク) 肝障害 骨髄抑制による血球減少→感染症やB型・C型肝炎ウイルスの再活性化に注意 リンパ増殖性疾患(LPD)→悪性リンパ腫を起こす。 |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
メトトレキサート (MTX) |
リウマトレックスCP | 1週間に1回6㎎投与を経口投与し、残りの日は休薬する。これを1週間ごとに繰り返す。 【欠点】腎機能障害には禁忌。間質性肺炎、悪性リンパ腫などの副作用あり 【ADME】腎排泄型 |
代謝拮抗薬(ピリミジン拮抗薬)
一般名 | 先発名 | 特徴 |
レフルノミド | アラバ錠 | 【欠点】間質性肺炎の副作用 【ADME】腸管循環するため半減期は約15日(副作用が出た場合はコレスチラミンを投与し腸管循環を阻害) |
免疫抑制薬(アルキル化薬)
一般名 | 先発名 | 特徴 |
シクロホスファミド | エンドキサン |
免疫抑制薬(リンパ球増殖抑制薬)
一般名 | 先発名 | 特徴 |
グスペリムス | スパニジン点滴静注用 |
免疫抑制薬(細胞増殖シグナル阻害薬)
一般名 | 先発名 | 特徴 |
エベロリムス | サーティカン錠 |
免疫抑制薬(カルシニューリン阻害薬)
作用機序 | 主にT細胞に存在するNFAT脱リン酸化作用を有するカルシニューリンを阻害し、IL-2の産生を阻害する。 |
副作用 |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
シクロスポリン | サンディミュン ネオーラル |
【併用禁忌】生ワクチン、スタチン系 【副作用】副作用としては腎障害(電解質異常),肝障害,高血圧,中枢神経障害,易感染性,高血糖など。副作用は血中濃度に依存する.本剤は代謝酵素チトクロームP450 3A4(CYP3A4)で代謝され,同じ経路で代謝されるスタチン製剤,Ca拮抗薬など多くの薬剤と相互作用をきたし,これらの併用により血中濃度が変動する.実臨床ではトラフレベル(最低血中濃度)を測定しながら,投与量を調節する. |
タクロリムス | プログラフCP、グラセプターCP | シクロスポリンの100倍の免疫抑制作用を持つ。 |
免疫抑制薬(JAK阻害薬)
作用機序 | 免疫細胞内に取り込まれ、JAKを阻害して複数種類のサイトカイン刺激を抑制する。 |
副作用 |
一般名 | 先発名 | 特徴 |
トファシチニブ | ゼルヤンツ錠 | 潰瘍性大腸炎の適応もある。 【ADME】肝代謝型(CYP3A4で代謝されるためGFJの併用注意) |
バリシチニブ | オルミエント錠 | 【ADME】腎排泄型(腎機能に応じて用量調節が必要) |
ペフィシチニブ | スマイラフ錠 | 【ADME】肝代謝型 |
ウパダシチニブ | リンヴォック錠 | 【ADME】肝代謝型(CYP3A4で代謝される) |
分子標的薬(注射の場合:生物学的製剤)
TNFα阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
インフリキシマブ | レミケード点滴静注用 | 抗TNF-α抗体製剤。ヒト化抗体。 MTXとの併用必須。 |
エタネルセプト | エンブレル皮下注 | TNF-α受容体に似た抗体製剤。完全ヒト抗体 週1回注射。 |
アダリムマブ | ヒュミラ皮下注 | 抗TNF-α抗体製剤 |
ゴリムマブ | シンポニー皮下注 | 抗TNF-α抗体製剤 4週に1回注射。 |
セルトリズマブ | シムジア皮下注 | TNF-αに結合して阻害 |
IL-6阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
トシリズマブ | アクテムラ | |
サリルマブ | ケブザラ皮下注 |
IL-1阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
カナキヌマブ | イラリス皮下注 |
T細胞選択的共刺激調節薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
アバタセプト | オレンシア | CTLA4類似薬でCD80/86を阻害してT細胞を不活化する。 【利点】他剤と比べて感染症リスクが低く、呼吸器合併症の患者に使いやすい。 |
IL-2阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
バシリキシマブ | シムレクト静注用 |
B細胞標的薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
ベリムマブ | ベンリスタ | SLEに対する分子標的薬。B細胞刺激因子であるBAFFを阻害し、B細胞活性化を抑制する。 |
α4β7インテグリン阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
ベドリズマブ | エンタイビオ点滴静注用 |
IL -12/23阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
ウステキヌマブ | ステラーラ |
IL-17阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
セクキヌマブ | コセンティクス皮下注 | |
イキセキズマブ | トルツ皮下注 | |
ブロダルマブ | ルミセフ皮下注 |
IL-23阻害薬
一般名 | 先発名 | 特徴 |
グセルクマブ | トレムフィア皮下注 | |
リサンキズマブ | スキリージ皮下注 |
炎症性腸疾患(IBD)治療薬
- ベタメタゾンリン酸エステルNa
- プレドニゾロンリン酸エステルNa
- ブデソニド(ゼンタコートCP、レクタブル注腸フォーム)
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