甲状腺・骨代謝性疾患治療薬

薬理学
  1. 甲状腺疾患治療薬
    1. 甲状腺ホルモン製剤
    2. 抗甲状腺薬
    3. ヨウ素
  2. 骨代謝治療薬(骨粗鬆症治療薬など)
    1. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    2. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    3. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    4. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    5. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    6. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    7. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    8. イプリフラボン製剤
    9. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    10. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    11. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    12. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    13. イプリフラボン製剤
    14. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    15. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    16. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    17. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    18. イプリフラボン製剤
    19. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    20. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    21. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    22. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    23. ビタミンK2 (骨代謝調節)
    24. PTH(骨形成促進)
    25. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)
    26. イプリフラボン製剤
    27. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    28. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    29. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    30. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    31. リン酸塩製剤
    32. ビタミンK2 (骨代謝調節)
    33. PTH(骨形成促進)
    34. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)
    35. イプリフラボン製剤
    36. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    37. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    38. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    39. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    40. カルシウム製剤
    41. リン酸塩製剤
    42. ビタミンK2 (骨代謝調節)
    43. PTH(骨形成促進)
    44. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)
    45. イプリフラボン製剤
    46. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    47. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    48. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    49. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    50. 活性化ビタミンD3(骨代謝調節)
    51. カルシウム製剤
    52. リン酸塩製剤
    53. ビタミンK2 (骨代謝調節)
    54. PTH(骨形成促進)
    55. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)
    56. イプリフラボン製剤
    57. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    58. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    59. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    60. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体
    61. 活性化ビタミンD3(骨代謝調節)
    62. カルシウム製剤
    63. リン酸塩製剤
    64. ビタミンK2 (骨代謝調節)
    65. PTH(骨形成促進)
    66. 選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)
    67. イプリフラボン製剤
    68. ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)
    69. 抗RANKL抗体(骨吸収抑制)
    70. 抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)
    71. 抗線維芽細胞増殖因子23抗体

甲状腺疾患治療薬

甲状腺ホルモン製剤

【注意点】最初から大量投与すると、急激に酸素消費量が増大して虚血性心疾患を起こすことがあるため少量から投与を開始する。また、副腎不全を合併している場合は必ずステロイドを先に補充してからT4を投与すること(副腎クリーゼになるため)。

一般名 先発名 特徴
レボチロキシン:T4 チラージンS 半減期が7日と長く、1日1回投与で良いため使いやすい。
リオチロニン:T3 チロナミン 半減期が短く、血中濃度が不安定、BBB通過しにくいため、
原則として使用しない。

抗甲状腺薬

機序 甲状腺ペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモンの合成を阻害する。ただし、甲状腺にはホルモンが貯蔵されているため効果発現には数週以上必要
副作用 【早期】
薬疹
肝機能障害

無顆粒球症リンパ球以外の白血球が減少する状態。発熱や咽頭痛のような感冒症状。抗甲状腺薬がハプテンとなり好中球と結合して無顆粒球症を起こす。投与開始2ヶ月以内に頻度が少ないながら生じるため、2週間に1度は血液検査を行う(逆に3ヶ月以内に出なければその後使い続けられる)。治療は直ちに抗甲状腺薬中止、抗菌薬+G-CSF注射、可能であれば無菌室へ入院。
④インスリン自己免疫症候群:インスリン自己抗体が生じ、高インスリン血症と低血糖をきたす。
【晩期】
MPO-ANCA関連血管炎:1年以上服用した後、稀に発症する(ほぼPTU)。
一般名 先発名 特徴
チアマゾール
(MMI)
メルカゾール 副作用が少なく、PTUより治療効果に優れ、1日1回投与で良いため第一選択(妊娠16週以降から可)。
催奇形性のため妊娠初期は避ける。授乳中は母乳移行の少ないプロピルチオウラシルを選択する。
プロピルチオウラシル
(PTU)
チウラジール
プロパジール
強力なT3産生抑制作用。妊娠初期と授乳中に投与。
小児:重症の肝障害などの副作用をきたす可能性あり。

ヨウ素

  • ヨウ化K
  • ヨウ化Na
  • ヨウ素レシチン(ヨウレチン)
  • ヨウ化メチルノルコレステノール(アドステロール)

骨代謝治療薬(骨粗鬆症治療薬など)

骨吸収抑制 ビスホスホネート製剤、Ca製剤、SERM、カルシトニン製剤
骨形成促進 PTH製剤、ビタミンK2
両方 抗スクレロスチン抗体、活性化ビタミンD3製剤

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

ビタミンK2 (骨代謝調節)

一般名 先発名 特徴
メナテトレノン グラケーCP 【利点】オステオカルシンはビタミンK依存的にカルボキシル化される。その結果、オステオカルシンが増加して骨形成が促進される。本剤はオステオカルシンに作用して骨形成を促進する。
【欠点】発疹、発赤、掻痒等があらわれた場合には投与を中止すること。
【ADME】ワルファリンと併用禁忌。食後に服用。

PTH(骨形成促進)

作用機序 テリパラチドを間欠的に投与すると骨芽細胞の分化が促進され、骨芽細胞の数が増加し、骨形成が促進される。
用法用量 フォルテオ皮下注:1日1回、20μgを皮下投与する。
テリボン皮下注:1週間1回、本剤1本(56.5μg)を皮下投与する。
禁忌 高Ca血症の患者、骨肉腫発生の高リスク患者、骨腫瘍患者、妊婦
基本的注意 投与4~6時間後に一過性の血清Ca上昇がみられ、16時間以降に基準値に戻る。しかし、悪心嘔吐、便秘、嗜眠、筋力低下などの持続性Ca高値の症状がある場合は医療機関を受診するよう指導する。血清Ca値が高くなると、活性化ビタミンD製剤やジギタリス製剤の副作用が出やすくなるため併用に注意すること。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
一般名 先発名 特徴
テリパラチド フォルテオ皮下注
テリボン皮下注
骨折の危険性の高い骨粗鬆症の第一選択薬。ヒトPTHのN末端フラグメントであり、骨形成促進作用をもつ。

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)

作用機序 SERMはエストロゲン受容体と結合するが、エストロゲンとは異なる転写調節因子に作用して組織選択的にエストロゲンの作用薬・拮抗薬として作用する。具体的には、骨・脂質代謝にはエストロゲン様の作用により骨折防止効果を示し、乳房組織や子宮内膜には拮抗的に作用して乳癌発症リスクを抑制する。
注意 深部静脈血栓症(寝たきりの人には投与しないこと、手術前後は休薬すること)。
ビスホスホネート製剤より骨吸収抑制作用が弱い。

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

リン酸塩製剤

一般名 先発名  
リン酸二水素Na+無水リン酸水素Na ホスリボン配合顆粒  

ビタミンK2 (骨代謝調節)

一般名 先発名 特徴
メナテトレノン グラケーCP 【利点】オステオカルシンはビタミンK依存的にカルボキシル化される。その結果、オステオカルシンが増加して骨形成が促進される。本剤はオステオカルシンに作用して骨形成を促進する。
【欠点】発疹、発赤、掻痒等があらわれた場合には投与を中止すること。
【ADME】ワルファリンと併用禁忌。食後に服用。

PTH(骨形成促進)

作用機序 テリパラチドを間欠的に投与すると骨芽細胞の分化が促進され、骨芽細胞の数が増加し、骨形成が促進される。
用法用量 フォルテオ皮下注:1日1回、20μgを皮下投与する。
テリボン皮下注:1週間1回、本剤1本(56.5μg)を皮下投与する。
禁忌 高Ca血症の患者、骨肉腫発生の高リスク患者、骨腫瘍患者、妊婦
基本的注意 投与4~6時間後に一過性の血清Ca上昇がみられ、16時間以降に基準値に戻る。しかし、悪心嘔吐、便秘、嗜眠、筋力低下などの持続性Ca高値の症状がある場合は医療機関を受診するよう指導する。血清Ca値が高くなると、活性化ビタミンD製剤やジギタリス製剤の副作用が出やすくなるため併用に注意すること。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
一般名 先発名 特徴
テリパラチド フォルテオ皮下注
テリボン皮下注
骨折の危険性の高い骨粗鬆症の第一選択薬。ヒトPTHのN末端フラグメントであり、骨形成促進作用をもつ。

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)

作用機序 SERMはエストロゲン受容体と結合するが、エストロゲンとは異なる転写調節因子に作用して組織選択的にエストロゲンの作用薬・拮抗薬として作用する。具体的には、骨・脂質代謝にはエストロゲン様の作用により骨折防止効果を示し、乳房組織や子宮内膜には拮抗的に作用して乳癌発症リスクを抑制する。
注意 深部静脈血栓症(寝たきりの人には投与しないこと、手術前後は休薬すること)。
ビスホスホネート製剤より骨吸収抑制作用が弱い。

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

カルシウム製剤

作用機序 血中Ca濃度を上昇させ、PTHの分泌を抑制することで骨吸収を抑制する。
副作用 高Ca血症に注意。特に、酸化Mgとの併用で高Ca血症の症状が悪化することがある。
一般名 先発名 特徴
乳酸Ca  
グルコン酸Ca カルチコール  
L-アスパラギン酸Ca アスパラCA  
塩化Ca  
リン酸水素Ca  

リン酸塩製剤

一般名 先発名  
リン酸二水素Na+無水リン酸水素Na ホスリボン配合顆粒  

ビタミンK2 (骨代謝調節)

一般名 先発名 特徴
メナテトレノン グラケーCP 【利点】オステオカルシンはビタミンK依存的にカルボキシル化される。その結果、オステオカルシンが増加して骨形成が促進される。本剤はオステオカルシンに作用して骨形成を促進する。
【欠点】発疹、発赤、掻痒等があらわれた場合には投与を中止すること。
【ADME】ワルファリンと併用禁忌。食後に服用。

PTH(骨形成促進)

作用機序 テリパラチドを間欠的に投与すると骨芽細胞の分化が促進され、骨芽細胞の数が増加し、骨形成が促進される。
用法用量 フォルテオ皮下注:1日1回、20μgを皮下投与する。
テリボン皮下注:1週間1回、本剤1本(56.5μg)を皮下投与する。
禁忌 高Ca血症の患者、骨肉腫発生の高リスク患者、骨腫瘍患者、妊婦
基本的注意 投与4~6時間後に一過性の血清Ca上昇がみられ、16時間以降に基準値に戻る。しかし、悪心嘔吐、便秘、嗜眠、筋力低下などの持続性Ca高値の症状がある場合は医療機関を受診するよう指導する。血清Ca値が高くなると、活性化ビタミンD製剤やジギタリス製剤の副作用が出やすくなるため併用に注意すること。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
一般名 先発名 特徴
テリパラチド フォルテオ皮下注
テリボン皮下注
骨折の危険性の高い骨粗鬆症の第一選択薬。ヒトPTHのN末端フラグメントであり、骨形成促進作用をもつ。

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)

作用機序 SERMはエストロゲン受容体と結合するが、エストロゲンとは異なる転写調節因子に作用して組織選択的にエストロゲンの作用薬・拮抗薬として作用する。具体的には、骨・脂質代謝にはエストロゲン様の作用により骨折防止効果を示し、乳房組織や子宮内膜には拮抗的に作用して乳癌発症リスクを抑制する。
注意 深部静脈血栓症(寝たきりの人には投与しないこと、手術前後は休薬すること)。
ビスホスホネート製剤より骨吸収抑制作用が弱い。

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

活性化ビタミンD3(骨代謝調節)

作用機序 腸管からのCa吸収促進や腎でのCa再吸収促進により血中Ca濃度を上昇させ、PTHの分泌を抑制し骨吸収を抑制する。骨芽細胞に作用し、骨形成を促進する。
副作用 高Ca血症に注意。特に、酸化Mgとの併用で高Ca血症の症状が悪化することがある。
一般名 先発名 特徴
エルカトニン エルシトニン注  
カルシトリオール ロカルトロール  
アルファカルシドール アルファロールCP
ワンアルファ錠
 
マキサカルシトール オキサロール注  
ファレカルシトリオール ホーネル錠
フルスタン錠
 
エルデカルシトール エディロールCP  
コレカルシフェロール
+Ca+Mg
デノタスチュアブル
配合錠
 

カルシウム製剤

作用機序 血中Ca濃度を上昇させ、PTHの分泌を抑制することで骨吸収を抑制する。
副作用 高Ca血症に注意。特に、酸化Mgとの併用で高Ca血症の症状が悪化することがある。
一般名 先発名 特徴
乳酸Ca  
グルコン酸Ca カルチコール  
L-アスパラギン酸Ca アスパラCA  
塩化Ca  
リン酸水素Ca  

リン酸塩製剤

一般名 先発名  
リン酸二水素Na+無水リン酸水素Na ホスリボン配合顆粒  

ビタミンK2 (骨代謝調節)

一般名 先発名 特徴
メナテトレノン グラケーCP 【利点】オステオカルシンはビタミンK依存的にカルボキシル化される。その結果、オステオカルシンが増加して骨形成が促進される。本剤はオステオカルシンに作用して骨形成を促進する。
【欠点】発疹、発赤、掻痒等があらわれた場合には投与を中止すること。
【ADME】ワルファリンと併用禁忌。食後に服用。

PTH(骨形成促進)

作用機序 テリパラチドを間欠的に投与すると骨芽細胞の分化が促進され、骨芽細胞の数が増加し、骨形成が促進される。
用法用量 フォルテオ皮下注:1日1回、20μgを皮下投与する。
テリボン皮下注:1週間1回、本剤1本(56.5μg)を皮下投与する。
禁忌 高Ca血症の患者、骨肉腫発生の高リスク患者、骨腫瘍患者、妊婦
基本的注意 投与4~6時間後に一過性の血清Ca上昇がみられ、16時間以降に基準値に戻る。しかし、悪心嘔吐、便秘、嗜眠、筋力低下などの持続性Ca高値の症状がある場合は医療機関を受診するよう指導する。血清Ca値が高くなると、活性化ビタミンD製剤やジギタリス製剤の副作用が出やすくなるため併用に注意すること。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
一般名 先発名 特徴
テリパラチド フォルテオ皮下注
テリボン皮下注
骨折の危険性の高い骨粗鬆症の第一選択薬。ヒトPTHのN末端フラグメントであり、骨形成促進作用をもつ。

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)

作用機序 SERMはエストロゲン受容体と結合するが、エストロゲンとは異なる転写調節因子に作用して組織選択的にエストロゲンの作用薬・拮抗薬として作用する。具体的には、骨・脂質代謝にはエストロゲン様の作用により骨折防止効果を示し、乳房組織や子宮内膜には拮抗的に作用して乳癌発症リスクを抑制する。
注意 深部静脈血栓症(寝たきりの人には投与しないこと、手術前後は休薬すること)。
ビスホスホネート製剤より骨吸収抑制作用が弱い。

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

活性化ビタミンD3(骨代謝調節)

作用機序 腸管からのCa吸収促進や腎でのCa再吸収促進により血中Ca濃度を上昇させ、PTHの分泌を抑制し骨吸収を抑制する。骨芽細胞に作用し、骨形成を促進する。
副作用 高Ca血症に注意。特に、酸化Mgとの併用で高Ca血症の症状が悪化することがある。
一般名 先発名 特徴
エルカトニン エルシトニン注  
カルシトリオール ロカルトロール  
アルファカルシドール アルファロールCP
ワンアルファ錠
 
マキサカルシトール オキサロール注  
ファレカルシトリオール ホーネル錠
フルスタン錠
 
エルデカルシトール エディロールCP  
コレカルシフェロール
+Ca+Mg
デノタスチュアブル
配合錠
 

カルシウム製剤

作用機序 血中Ca濃度を上昇させ、PTHの分泌を抑制することで骨吸収を抑制する。
副作用 高Ca血症に注意。特に、酸化Mgとの併用で高Ca血症の症状が悪化することがある。
一般名 先発名 特徴
乳酸Ca  
グルコン酸Ca カルチコール  
L-アスパラギン酸Ca アスパラCA  
塩化Ca  
リン酸水素Ca  

リン酸塩製剤

一般名 先発名  
リン酸二水素Na+無水リン酸水素Na ホスリボン配合顆粒  

ビタミンK2 (骨代謝調節)

一般名 先発名 特徴
メナテトレノン グラケーCP 【利点】オステオカルシンはビタミンK依存的にカルボキシル化される。その結果、オステオカルシンが増加して骨形成が促進される。本剤はオステオカルシンに作用して骨形成を促進する。
【欠点】発疹、発赤、掻痒等があらわれた場合には投与を中止すること。
【ADME】ワルファリンと併用禁忌。食後に服用。

PTH(骨形成促進)

作用機序 テリパラチドを間欠的に投与すると骨芽細胞の分化が促進され、骨芽細胞の数が増加し、骨形成が促進される。
用法用量 フォルテオ皮下注:1日1回、20μgを皮下投与する。
テリボン皮下注:1週間1回、本剤1本(56.5μg)を皮下投与する。
禁忌 高Ca血症の患者、骨肉腫発生の高リスク患者、骨腫瘍患者、妊婦
基本的注意 投与4~6時間後に一過性の血清Ca上昇がみられ、16時間以降に基準値に戻る。しかし、悪心嘔吐、便秘、嗜眠、筋力低下などの持続性Ca高値の症状がある場合は医療機関を受診するよう指導する。血清Ca値が高くなると、活性化ビタミンD製剤やジギタリス製剤の副作用が出やすくなるため併用に注意すること。
顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
一般名 先発名 特徴
テリパラチド フォルテオ皮下注
テリボン皮下注
骨折の危険性の高い骨粗鬆症の第一選択薬。ヒトPTHのN末端フラグメントであり、骨形成促進作用をもつ。

選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)(骨吸収抑制)

作用機序 SERMはエストロゲン受容体と結合するが、エストロゲンとは異なる転写調節因子に作用して組織選択的にエストロゲンの作用薬・拮抗薬として作用する。具体的には、骨・脂質代謝にはエストロゲン様の作用により骨折防止効果を示し、乳房組織や子宮内膜には拮抗的に作用して乳癌発症リスクを抑制する。
注意 深部静脈血栓症(寝たきりの人には投与しないこと、手術前後は休薬すること)。
ビスホスホネート製剤より骨吸収抑制作用が弱い。

一般名 先発名 特徴
ラロキシフェン エビスタ  
バゼドキシフェン ビビアント  

イプリフラボン製剤

一般名 先発名 特徴
イプリフラボン オステン錠 骨に直接作用し骨吸収を抑制。エストロゲンのカルシトニン分泌抑制を抑制し、間接的に骨吸収を抑制。

ビスホスホネート系薬(骨吸収抑制)

作用機序 ビスホスホネート系薬は、P-O-P結合に類似したP-C-P結合を有しているピロリン酸類似体であるためヒドロキシアパタイト増加する。ビスホスホネート入りのヒドロキシアパタイトを貪食した破骨細胞がアポトーシスして骨吸収を抑制する
禁忌 食道通過障害患者、座位を保てない患者、低Ca血症患者、妊婦(アレンドロン酸を除く)
注意 【①空腹時投与】経口ビスホスホネート製剤は消化管からの吸収率が低く5%しか吸収されないため食前に摂取する
【②食道障害予防】エチドロン酸を除く経口ビスホスホネート製剤は食道に障害を与える可能性がある。服用方法は、起床時に十分な軟水(約180ml)で服用し、服用後1時間は食事や他の薬は服用しないよう指導すること。服用後少なくとも30分は横になってはいけないことを指導すること。
【③歯科治療優先】顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがあるため、歯科治療を完了してから投与すること。(侵襲的な歯科治療を行った後に発生しやすい)
【④低Ca血症】
一般名 先発名 特徴
エチドロン酸
(エチドロネート)
ダイドロネル錠
(大日本住友)
安全域が狭いため2週間投与→10周休薬の周期的間歇投与。
【欠点】ATP類似体に変換されるためエネルギー代謝が障害される。骨軟化症に禁忌。
パミドロン酸
(パミドロネート)
 
アレンドロン酸
(アレンドロネート)
フォサマック錠
(MSD)
ボナロン錠/ゼリー/点滴静注
(帝人ファーマ)
週1投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。
イバンドロン酸
(イバンドロネート)
ボンビバ錠/静注
(中外)
月1投与。
リセドロン酸
(リセドロネート)
アクトネル錠
(味の素/エーザイ)
ベネット錠
(武田)
週1(アクトネル)か月1(ベネット)投与。
【利点】閉経後だけでなく、男性骨粗鬆症やステロイド性骨粗鬆症などにも有効。アクトネル錠は骨Paget病にも使用できる。
ミノドロン酸
(ミノドロネート)
ボノテオ錠
(アステラス)
リカルボン錠
(小野)
4週1回投与。
【利点】ビスホスホネート系で最も強力な骨吸収抑制作用を持つ。
ゾレドロン酸
(ゾレドロネート)
ゾメタ点滴静注
リクラスト点滴静注
 

抗RANKL抗体(骨吸収抑制)

作用機序 デノスマブは骨芽細胞のRANKLに結合し、破骨細胞のRANK受容体からのシグナル伝達を抑制することで破骨細胞の分化・活性化を抑制して骨吸収を抑制する。
禁忌 低Ca血症の患者、妊婦
注意 顎骨壊死・顎骨骨髄炎が起こることがある。低Ca血症になることがある。
一般名 先発名 特徴
デノスマブ プラリア皮下注
ランマーク皮下注
6ヶ月に1回の注射で強力な骨吸収抑制効果がある。
関節リウマチの骨破壊を抑制するために用いる場合もある。

抗スクレロスチン抗体(骨形成促進+骨吸収抑制)

作用機序 ロモソズマブはスクレロスチンに結合し、骨芽細胞でWnt系シグナル伝達の抑制を阻害して骨形成促進し、骨吸収を抑制する。
用法用量 1ヶ月に1回、本剤2本(210㎎)を皮下投与する。
禁忌 低Ca血症の患者
注意 ビスホスホネート製剤と比較して心血管系事象の発現割合が高い傾向があるため、虚血性心疾患や脳血管障害の徴候が認められた場合は速やかに医療機関に受診するよう指導する。本剤投与中は適切なビタミンDやCaの補給を行うこと。顎骨壊死、顎骨骨髄炎が起こることがあるので注意する。
一般名 先発名 特徴
ロモソズマブ イベニティ皮下注 骨吸収抑制と骨形成促進を併せ持つ唯一の骨粗鬆症治療薬

抗線維芽細胞増殖因子23抗体

一般名 先発名 特徴
ブロスマブ クリースビータ皮下注  

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